domingo, 31 agosto, 2014
Farmacocinética: Absorção, Distribuição e Destino das Drogas

Farmacocinética: Absorção, Distribuição e Destino das Drogas

Farmacocinética: Estudo do destino dos fármacos no organismo após sua administração. Abrange os processos de absorção, distribuição, biotransformação e excreção. Ou então a movimentação dos fármacos pelos diferentes sítios orgânicos.

Farmacologia Clínica para Dentistas, Lenita Wannmacher e Maria Beatriz C. Ferreira

Os processos farmacocinéticos são determinantes dos passos de uma prescrição medicamentosa, quando, além de dose, devem-se escolher via de administração – definida pelos processos de absorção, distribuição e biodisponibilidade – e intervalos entre as doses, calculados, geralmente, em função do tempo de eliminação de um fármaco.

Concentrações de um fármaco em sítio-alvo e efeitos correspondentes

 Concentração no sítio-alvo____________________ Efeitos 

 Excessiva ____________________________________ Tóxicos
Máxima permitida______________________________  Potencialmente tóxicos
Ótima ______________________________________  Terapêuticos
Limiar______________________________________  Parcialmente eficazes
Insuficiente __________________________________   Ausentes

Processos Farmacocinéticos

  1. ABSORÇÃO
  2. BIODISPONIBILIDADE
  3. DISTRIBUIÇÃO
  4. EXCREÇÃO
   Principios farmacocinéticos

1. ABSORÇÃO 

Consiste na transferência do fármaco desde seu local de aplicação até a corrente circulatória. É processo que influencia o inicio e a magnitude de efeito dos fármacos, sendo um dos determinantes da escolha de vias de administração e doses. Se um fármaco é inadequadamente absorvido, seus efeitos sistêmicos inexistem.
A absorção está na dependência trans-membrana. Também depende de fluxo de sanguíneo no sítio absortivo, extensão e espessura da superfície de absorção e vias de administração escolhidas. Algumas situações fisiológicas (menstruação, puerpério) ou patológicas (edema, inflamação, ulceração) a modificam.

Fatores que influenciam a absorção de fármacos

Fatores

Maior absorção

Menor absorção

Concentração (dosagem)

Maior

Menor

Peso molecular

Pequeno

Grande

Solubilidade

Lipossolubilidadea

Hidrossolubilidade

Ionização

Forma não-ionizada

Forma ionizada

Forma farmacêutica

Liquidab

Sólida

Dissolução das formas sólidas

Grandec

Pequena

pH localAcidoAlcalino

Ácidos fracos

Bases fracas

Bases fracas

Ácidos fracos

Área absortiva

Grande

Pequena

Espessura de membrana absortiva

Menor

Maior

Circulação local

Granded

Pequena

Condições fisiológicas

Menstruação

Puerpério

Condições patológicas

Inflamação

Ulceração

Queimaduras

Edema

Choque

a A Lipossolubilidade fica aumentada com o uso de veículos que são solventes orgânicos ou detergentes.
b As soluções aquosas se absorvem mais rapidamente que as oleosas, e essas mais que as suspensões.
c Sais sódicos ou potássicos de fármacos puros aumentam sua dissolução.
d O fluxo sanguíneo pode ser aumentado por vasodilatadores, calor e massagem locais, diminuído por causa de vasoconstritores.

Modalidades de Absorção

Processo Passivo: Sem consumo de energia; energia cinética das moléculas; movimentação à favor do gradiente de concentração.

Processo Ativo:Energia da célula viva (ATP); movimentação contra o gradiente de concentração.

Fatores envolvidos na absorção

  • Polaridade do fármaco – grau de ionização;
  • Lipossolubilidade;
  • Peso molecular;
  • Concentração;
  • Estabilidade química

Portas de entrada

  • Trato gastrointestinal;
  • Parede capilar (sangue)

Formas de absorção

Absorção oral Suco gástrico → esvaziamento gástrico → duodeno → circulação porta → fígado → circulação sistêmica. A absorção de fármacos lipossolúveis aumenta com a ingestão de alimentos ricos em gorduras. O aumento do pH do suco gástrico dificulta a absorção de ácidos fracos no estomago. Retardo e aceleração do esvaziamento gástrico, afeta a velocidade de absorção nos primeiros segmentos intestinais.
Absorção retal Pode ser errática ou incompleta, especialmente em pacientes com motilidade intestinal aumentada.
Absorção cutânea É muito lenta e ineficaz para a maioria dos fármacos, pois a pele integra funciona como barreira.
Absorção (por via respiratória) A grande área absortiva (que se estende da mucosa nasal ao epitélio alveolar), a vascularização praticamente justaposta às membranas e o rico fluxo sanguíneo justificam o alcance de picos séricos tão precoces como os obtidos com a via intravenosa
 Absorção intramuscular Geralmente rápida, havendo pronto início dos efeitos terapêuticos
Absorção subcutânea e submucosa Rápida, pois o fármaco só necessita ultrapassar as células endoteliais para chegar à corrente circulatória. O fluxo sanguíneo é o maior determinante da velocidade de absorção.
Absorção intraperitoneal Rápida, por envolver superfície ampla e ricamente vascularizada.

 

2. Biodisponibilidade 

É a fração do fármaco administrado que alcança a circulação sistêmica quimicamente inalterada.

 Fatores que alteram a biodisponibilidade

  • Efeito de primeira passagem
  • Cirrose hepática
  • Diminuição vascularização do fígado
  • ↑ Atividade de enzimas metabólicas do fígado

 3. Distribuição

O fármaco penetra na circulação sistêmica por administração direta ou após absorção a partir do sitio de aplicação. Do sangue distribui-se aos diferentes tecidos do organismo, funcionalmente classificados em suscetíveis, indiferentes e emunctórios. A velocidade e extensão da distribuição dependem do fluxo sanguíneo tecidual, propriedades físico-químicas do fármaco, características da membrana através da qual será transportado e sua ligação a proteínas plasmáticas e teciduais

Fatores que alteram o metabolismo

  • Genéticos;
  • Idade;
  • Diferenças individuais;
  • Fatores ambientais (fumar);
  • Propriedades químicas dos fármacos;
  • Via de administração
  • Dosagem;
  • Sexo;
  • Alterações entre fármacos durante o metabolismo

Volume de distribuição: relaciona a quantidade total de fármaco no plasma ou no fluido. Refere-se ao volume de fluido que seria necessário para armazenar todo o fármaco contido no corpo na mesma concentração presente no fármaco.

4. Excreção

Os compostos são removidos do organismo para o meio externo. Fármacos hidrossolúveis, carregados ionicamente, são filtrados nos glomérulos ou secretados nos túbulos renais, não sofrendo reabsorção tubular, pois tem dificuldade de atravessar membrana.
A velocidade do processo dependa da fração livre do fármaco, tava de filtração glomerular e fluxo plasmático renal. Os que são essencialmente secretados pelos túbulos renais utilizam a difusão simples (quando lipossolúveis) ou sistema de transporte ativo.

About The Author

Jefferson P. Oliveira, 23 anos. Acadêmico do curso de Odontologia da Universidade Positivo, Curitiba – PR

Sobre Jefferson

2 comentários

  1. Muito boom!
    Ficou muito claro. Adorei!

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