Farmacocinética: Absorção, Distribuição e Destino das Drogas

A farmacocinética é o estudo do destino dos fármacos no organismo após sua administração. Abrange os processos de absorção, distribuição, biotransformação e excreção. Ou então a movimentação dos fármacos pelos diferentes sítios orgânicos. Os processos farmacocinéticos são determinantes dos passos de uma prescrição medicamentosa, quando, além de dose, devem-se escolher via de administração – definida pelos processos de absorção, distribuição e biodisponibilidade – e intervalos entre as doses, calculados, geralmente, em função do tempo de eliminação de um fármaco.

Concentrações de um fármaco em sítio-alvo e efeitos correspondentes

1. Absorção 
Consiste na transferência do fármaco desde seu local de aplicação até a corrente circulatória. É processo que influencia o inicio e a magnitude de efeito dos fármacos, sendo um dos determinantes da escolha de vias de administração e doses. Se um fármaco é inadequadamente absorvido, seus efeitos sistêmicos inexistem.

A absorção está na dependência trans-membrana. Também depende de fluxo de sanguíneo no sítio absortivo, extensão e espessura da superfície de absorção e vias de administração escolhidas. Algumas situações fisiológicas (menstruação, puerpério) ou patológicas (edema, inflamação, ulceração) a modificam.

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Fatores que influenciam a absorção de fármacos

^a A Lipossolubilidade fica aumentada com o uso de veículos que são solventes orgânicos ou detergentes.
^b As soluções aquosas se absorvem mais rapidamente que as oleosas, e essas mais que as suspensões.
^c Sais sódicos ou potássicos de fármacos puros aumentam sua dissolução.
^d O fluxo sanguíneo pode ser aumentado por vasodilatadores, calor e massagem locais, diminuído por causa de vasoconstritores.

Fatores envolvidos na absorção

• Polaridade do fármaco – grau de ionização;
• Lipossolubilidade;
• Peso molecular;
• Concentração;
• Estabilidade química

Portas de entrada 

• Trato gastrointestinal;
• Parede capilar (sangue)

2. Biodisponibilidade 
É a fração do fármaco administrado que alcança a circulação sistêmica quimicamente inalterada.

3. Distribuição
O fármaco penetra na circulação sistêmica por administração direta ou após absorção a partir do sitio de aplicação. Do sangue distribui-se aos diferentes tecidos do organismo, funcionalmente classificados em suscetíveis, indiferentes e emunctórios. A velocidade e extensão da distribuição dependem do fluxo sanguíneo tecidual, propriedades físico-químicas do fármaco, características da membrana através da qual será transportado e sua ligação a proteínas plasmáticas e teciduais.

Fatores que alteram o metabolismo

• Genéticos;
• Idade;
• Diferenças individuais;
• Fatores ambientais (fumar);
• Propriedades químicas dos fármacos;
• Via de administração
• Dosagem;
• Sexo;
• Alterações entre fármacos durante o metabolismo

Volume de distribuição: relaciona a quantidade total de fármaco no plasma ou no fluido. Refere-se ao volume de fluido que seria necessário para armazenar todo o fármaco contido no corpo na mesma concentração presente no fármaco.

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4. Excreção
Os compostos são removidos do organismo para o meio externo. Fármacos hidrossolúveis, carregados ionicamente, são filtrados nos glomérulos ou secretados nos túbulos renais, não sofrendo reabsorção tubular, pois tem dificuldade de atravessar membrana.
A velocidade do processo depende da fração livre do fármaco, tava de filtração glomerular e fluxo plasmático renal. Os que são essencialmente secretados pelos túbulos renais utilizam a difusão simples (quando lipossolúveis) ou sistema de transporte ativo.

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Referência: Farmacologia Clínica para Dentistas, Lenita Wannmacher e Maria Beatriz C. Ferreira

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