A farmacocinética é o estudo do destino dos fármacos no organismo após sua administração. Abrange os processos de absorção, distribuição, biotransformação e excreção. Ou então a movimentação dos fármacos pelos diferentes sítios orgânicos. Os processos farmacocinéticos são determinantes dos passos de uma prescrição medicamentosa, quando, além de dose, devem-se escolher via de administração – definida pelos processos de absorção, distribuição e biodisponibilidade – e intervalos entre as doses, calculados, geralmente, em função do tempo de eliminação de um fármaco.
Concentrações de um fármaco em sítio-alvo e efeitos correspondentes
Máxima permitida → Potencialmente tóxicos
Ótima → Terapêuticos
Limiar → Parcialmente eficazes
Insuficiente → Ausentes
1. Absorção
Consiste na transferência do fármaco desde seu local de aplicação até a corrente circulatória. É processo que influencia o inicio e a magnitude de efeito dos fármacos, sendo um dos determinantes da escolha de vias de administração e doses. Se um fármaco é inadequadamente absorvido, seus efeitos sistêmicos inexistem.
A absorção está na dependência trans-membrana. Também depende de fluxo de sanguíneo no sítio absortivo, extensão e espessura da superfície de absorção e vias de administração escolhidas. Algumas situações fisiológicas (menstruação, puerpério) ou patológicas (edema, inflamação, ulceração) a modificam.
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Fatores que influenciam a absorção de fármacos
| Fatores |
Maior absorção |
Menor absorção |
| Concentração (dosagem) |
Maior |
Menor |
| Peso molecular |
Pequeno |
Grande |
| Solubilidade |
Lipossolubilidadea |
Hidrossolubilidade |
| Ionização |
Forma não-ionizada |
Forma ionizada |
| Forma farmacêutica |
Liquidab |
Sólida |
| Dissolução das formas sólidas |
Grandec |
Pequena |
| pH local Acido/Alcalino |
Ácidos fracos Bases fracas |
Bases fracas Ácidos fracos |
| Área absortiva |
Grande |
Pequena |
| Espessura de membrana absortiva |
Menor |
Maior |
| Circulação local |
Granded |
Pequena |
| Condições fisiológicas |
Menstruação Puerpério |
— |
| Condições patológicas |
Inflamação Ulceração Queimaduras |
Edema Choque |
a A Lipossolubilidade fica aumentada com o uso de veículos que são solventes orgânicos ou detergentes.
b As soluções aquosas se absorvem mais rapidamente que as oleosas, e essas mais que as suspensões.
c Sais sódicos ou potássicos de fármacos puros aumentam sua dissolução.
d O fluxo sanguíneo pode ser aumentado por vasodilatadores, calor e massagem locais, diminuído por causa de vasoconstritores.
Fatores envolvidos na absorção
- Polaridade do fármaco – grau de ionização;
- Lipossolubilidade;
- Peso molecular;
- Concentração;
- Estabilidade química
Portas de entrada
- Trato gastrointestinal;
- Parede capilar (sangue)
|
Formas de absorção |
|
| Absorção oral | Suco gástrico → esvaziamento gástrico → duodeno → circulação porta → fígado → circulação sistêmica. A absorção de fármacos lipossolúveis aumenta com a ingestão de alimentos ricos em gorduras. O aumento do pH do suco gástrico dificulta a absorção de ácidos fracos no estômago. Retardo e aceleração do esvaziamento gástrico, afeta a velocidade de absorção nos primeiros segmentos intestinais. |
| Absorção retal | Pode ser errática ou incompleta, especialmente em pacientes com motilidade intestinal aumentada. |
| Absorção cutânea | É muito lenta e ineficaz para a maioria dos fármacos, pois a pele integra funciona como barreira. |
| Absorção (por via respiratória) | A grande área absortiva (que se estende da mucosa nasal ao epitélio alveolar), a vascularização praticamente justaposta às membranas e o rico fluxo sanguíneo justificam o alcance de picos séricos tão precoces como os obtidos com a via intravenosa |
| Absorção intramuscular | Geralmente rápida, havendo pronto início dos efeitos terapêuticos |
| Absorção subcutânea e submucosa | Rápida, pois o fármaco só necessita ultrapassar as células endoteliais para chegar à corrente circulatória. O fluxo sanguíneo é o maior determinante da velocidade de absorção. |
| Absorção intraperitoneal | Rápida, por envolver superfície ampla e ricamente vascularizada. |
2. Biodisponibilidade
É a fração do fármaco administrado que alcança a circulação sistêmica quimicamente inalterada.
3. Distribuição
O fármaco penetra na circulação sistêmica por administração direta ou após absorção a partir do sitio de aplicação. Do sangue distribui-se aos diferentes tecidos do organismo, funcionalmente classificados em suscetíveis, indiferentes e emunctórios. A velocidade e extensão da distribuição dependem do fluxo sanguíneo tecidual, propriedades físico-químicas do fármaco, características da membrana através da qual será transportado e sua ligação a proteínas plasmáticas e teciduais.
Fatores que alteram o metabolismo
- Genéticos;
- Idade;
- Diferenças individuais;
- Fatores ambientais (fumar);
- Propriedades químicas dos fármacos;
- Via de administração
- Dosagem;
- Sexo;
- Alterações entre fármacos durante o metabolismo
Volume de distribuição: relaciona a quantidade total de fármaco no plasma ou no fluido. Refere-se ao volume de fluido que seria necessário para armazenar todo o fármaco contido no corpo na mesma concentração presente no fármaco.
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4. Excreção
Os compostos são removidos do organismo para o meio externo. Fármacos hidrossolúveis, carregados ionicamente, são filtrados nos glomérulos ou secretados nos túbulos renais, não sofrendo reabsorção tubular, pois tem dificuldade de atravessar membrana.
A velocidade do processo depende da fração livre do fármaco, tava de filtração glomerular e fluxo plasmático renal. Os que são essencialmente secretados pelos túbulos renais utilizam a difusão simples (quando lipossolúveis) ou sistema de transporte ativo.
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Referência: Farmacologia Clínica para Dentistas, Lenita Wannmacher e Maria Beatriz C. Ferreira
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Muito boom!
Ficou muito claro. Adorei!
Muito Obrigado
Muito Bom!!!
ADOREI O ASSUNTO SHOW DE BOLA.
Boa explicação
Excelente explicação!!! Parabéns e obrigado por compartilhar sua sabedoria
Nosso ficou muito bem explicado obrigada 🙂
MUITO BOM!!
amei td mais queria ter um resumo menor
Muito boa a explicação,mim ajudou bastante,obrigada.
Muito boa a explicação mim ajudou bastante,obrigada.
ADOREI A MATÉRIA ME AJUDOU MUITO COM A FACULDADE
Adorei o resumo foi excente e ajudou-me a perceber minimamente daquilo do que na farmacocinetica.
Gostei
Explicacao simples mas com teor cientifico de alta quaalidade
Explicacao simples mas com teor cientifico de alta qualidade.
Contudo gostaria de frequenter Mesrado em Farmacologia, mas nao sei como conseguir. ajudem me por favor
Muito obrigado pela materia ajudou muito junto o meu grupo.
gostei muito.Fácil para entender. A equipe está de parabéns
Comment:Matéria incompleta, mas o pouco tentou valer
Um vídeo de ilustração como o fármaco age no organismo desde a sua absorção até excreção
Só não gostei da gramática
Mais não é aula de português kkkkk
Muito bom, pois sou acadêmica de Enfermagem e essa abordagem facilitou meus conhecimentos.
Muito obrigado
Excelente explicação!!!
[…] absorção faz parte farmacocinética, ou seja, é um dos processos que ocorre após a administração de um […]
gostaria das referencias para utilizaar em meu trabalho da faculdade.