A farmacocinética é o estudo do destino dos fármacos no organismo após sua administração. Abrange os processos de absorção, distribuição, biotransformação e excreção. Ou então a movimentação dos fármacos pelos diferentes sítios orgânicos. Os processos farmacocinéticos são determinantes dos passos de uma prescrição medicamentosa, quando, além de dose, devem-se escolher via de administração – definida pelos processos de absorção, distribuição e biodisponibilidade – e intervalos entre as doses, calculados, geralmente, em função do tempo de eliminação de um fármaco.

Concentrações de um fármaco em sítio-alvo e efeitos correspondentes

Concentração no sítio-alvo → Efeitos 
Excessiva → Tóxicos
Máxima permitida → Potencialmente tóxicos
Ótima → Terapêuticos
Limiar → Parcialmente eficazes
Insuficiente → Ausentes
 

1. Absorção 
Consiste na transferência do fármaco desde seu local de aplicação até a corrente circulatória. É processo que influencia o inicio e a magnitude de efeito dos fármacos, sendo um dos determinantes da escolha de vias de administração e doses. Se um fármaco é inadequadamente absorvido, seus efeitos sistêmicos inexistem.

A absorção está na dependência trans-membrana. Também depende de fluxo de sanguíneo no sítio absortivo, extensão e espessura da superfície de absorção e vias de administração escolhidas. Algumas situações fisiológicas (menstruação, puerpério) ou patológicas (edema, inflamação, ulceração) a modificam.

 

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Fatores que influenciam a absorção de fármacos

Fatores

Maior absorção

Menor absorção

Concentração (dosagem)

Maior

Menor

Peso molecular

Pequeno

Grande

Solubilidade

Lipossolubilidadea

Hidrossolubilidade

Ionização

Forma não-ionizada

Forma ionizada

Forma farmacêutica

Liquidab

Sólida

Dissolução das formas sólidas

Grandec

Pequena

pH local Acido/Alcalino

Ácidos fracos

Bases fracas

Bases fracas

Ácidos fracos

Área absortiva

Grande

Pequena

Espessura de membrana absortiva

Menor

Maior

Circulação local

Granded

Pequena

Condições fisiológicas

Menstruação

Puerpério

Condições patológicas

Inflamação

Ulceração

Queimaduras

Edema

Choque

a A Lipossolubilidade fica aumentada com o uso de veículos que são solventes orgânicos ou detergentes.
b As soluções aquosas se absorvem mais rapidamente que as oleosas, e essas mais que as suspensões.
c Sais sódicos ou potássicos de fármacos puros aumentam sua dissolução.
d O fluxo sanguíneo pode ser aumentado por vasodilatadores, calor e massagem locais, diminuído por causa de vasoconstritores.

 

THE FOREST-2

Fatores envolvidos na absorção

  • Polaridade do fármaco – grau de ionização;
  • Lipossolubilidade;
  • Peso molecular;
  • Concentração;
  • Estabilidade química


Portas de entrada 

  • Trato gastrointestinal;
  • Parede capilar (sangue)

Formas de absorção

Absorção oral Suco gástrico → esvaziamento gástrico → duodeno → circulação porta → fígado → circulação sistêmica. A absorção de fármacos lipossolúveis aumenta com a ingestão de alimentos ricos em gorduras. O aumento do pH do suco gástrico dificulta a absorção de ácidos fracos no estômago. Retardo e aceleração do esvaziamento gástrico, afeta a velocidade de absorção nos primeiros segmentos intestinais.
Absorção retal Pode ser errática ou incompleta, especialmente em pacientes com motilidade intestinal aumentada.
Absorção cutânea É muito lenta e ineficaz para a maioria dos fármacos, pois a pele integra funciona como barreira.
Absorção (por via respiratória) A grande área absortiva (que se estende da mucosa nasal ao epitélio alveolar), a vascularização praticamente justaposta às membranas e o rico fluxo sanguíneo justificam o alcance de picos séricos tão precoces como os obtidos com a via intravenosa
 Absorção intramuscular Geralmente rápida, havendo pronto início dos efeitos terapêuticos
Absorção subcutânea e submucosa Rápida, pois o fármaco só necessita ultrapassar as células endoteliais para chegar à corrente circulatória. O fluxo sanguíneo é o maior determinante da velocidade de absorção.
Absorção intraperitoneal Rápida, por envolver superfície ampla e ricamente vascularizada.

 

2. Biodisponibilidade 
É a fração do fármaco administrado que alcança a circulação sistêmica quimicamente inalterada.
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3. Distribuição
O fármaco penetra na circulação sistêmica por administração direta ou após absorção a partir do sitio de aplicação. Do sangue distribui-se aos diferentes tecidos do organismo, funcionalmente classificados em suscetíveis, indiferentes e emunctórios. A velocidade e extensão da distribuição dependem do fluxo sanguíneo tecidual, propriedades físico-químicas do fármaco, características da membrana através da qual será transportado e sua ligação a proteínas plasmáticas e teciduais.

Fatores que alteram o metabolismo

  • Genéticos;
  • Idade;
  • Diferenças individuais;
  • Fatores ambientais (fumar);
  • Propriedades químicas dos fármacos;
  • Via de administração
  • Dosagem;
  • Sexo;
  • Alterações entre fármacos durante o metabolismo

Volume de distribuição: relaciona a quantidade total de fármaco no plasma ou no fluido. Refere-se ao volume de fluido que seria necessário para armazenar todo o fármaco contido no corpo na mesma concentração presente no fármaco.

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4. Excreção
Os compostos são removidos do organismo para o meio externo. Fármacos hidrossolúveis, carregados ionicamente, são filtrados nos glomérulos ou secretados nos túbulos renais, não sofrendo reabsorção tubular, pois tem dificuldade de atravessar membrana.
A velocidade do processo depende da fração livre do fármaco, tava de filtração glomerular e fluxo plasmático renal. Os que são essencialmente secretados pelos túbulos renais utilizam a difusão simples (quando lipossolúveis) ou sistema de transporte ativo.

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Referência: Farmacologia Clínica para Dentistas, Lenita Wannmacher e Maria Beatriz C. Ferreira

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27 Comentários

  1. Muito boom!
    Ficou muito claro. Adorei!

  2. Excelente explicação!!! Parabéns e obrigado por compartilhar sua sabedoria

  3. Lorhaine Basilio

    Nosso ficou muito bem explicado obrigada 🙂

  4. Priscilla lemos

    amei td mais queria ter um resumo menor

  5. Ana paula Pinheiro

    Muito boa a explicação,mim ajudou bastante,obrigada.

  6. Ana paula Pinheiro

    Muito boa a explicação mim ajudou bastante,obrigada.

  7. ADOREI A MATÉRIA ME AJUDOU MUITO COM A FACULDADE

  8. Adorei o resumo foi excente e ajudou-me a perceber minimamente daquilo do que na farmacocinetica.

  9. Augusto Afonso Zengunde

    Explicacao simples mas com teor cientifico de alta quaalidade

  10. Augusto Afonso Zengunde

    Explicacao simples mas com teor cientifico de alta qualidade.
    Contudo gostaria de frequenter Mesrado em Farmacologia, mas nao sei como conseguir. ajudem me por favor

  11. Muito obrigado pela materia ajudou muito junto o meu grupo.

  12. gostei muito.Fácil para entender. A equipe está de parabéns

  13. Comment:Matéria incompleta, mas o pouco tentou valer

  14. Um vídeo de ilustração como o fármaco age no organismo desde a sua absorção até excreção

    • Mais não é aula de português kkkkk

  15. Sâmia do vale gurgel

    Muito bom, pois sou acadêmica de Enfermagem e essa abordagem facilitou meus conhecimentos.

  16. mariana barbara paes de oliveira

    gostaria das referencias para utilizaar em meu trabalho da faculdade.

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